Naukowcy z Krakowa bliżej przełomu. Nowa nadzieja dla chorych
Prestiżowe czasopismo
Międzynarodowy zespół badaczy, w którym kluczową rolę odegrali naukowcy z Wydziału Farmaceutycznego Collegium Medicum UJ, opublikował wyniki swoich badań w prestiżowym czasopiśmie naukowym „ACS Central Science”.
Odkrycie może otworzyć drogę do opracowania nowych terapii dla pacjentów cierpiących na padaczkę oraz choroby neurodegeneracyjne związane z nadmiarem glutaminianu w mózgu.
W badania, finansowane przez Narodowe Centrum Nauki, zaangażowani byli naukowcy z Wydziału Farmaceutycznego UJ CM, Instytutu Farmakologii im. Jerzego Maja PAN, Uniwersytetu Marii Curie-Skłodowskiej w Lublinie oraz partnerzy z Włoch i Stanów Zjednoczonych.
Kluczowy jest glutaminian i jego nadmiar
Glutaminian to najważniejszy neuroprzekaźnik pobudzający w ośrodkowym układzie nerwowym. Odpowiada między innymi za procesy uczenia się i pamięci.
Problem pojawia się wtedy, gdy jego poziom staje się zbyt wysoki. Nadmiar glutaminianu może prowadzić do uszkodzenia i obumierania neuronów. Mechanizm ten jest wiązany z wieloma schorzeniami neurologicznymi, w tym padaczką, chorobą Alzheimera, chorobą Parkinsona, stwardnieniem rozsianym oraz stwardnieniem bocznym zanikowym.
Za kontrolowanie poziomu glutaminianu odpowiada m.in. transporter EAAT2 obecny w astrocytach. Gdy jego działanie jest zaburzone, dochodzi do niebezpiecznego nagromadzenia neuroprzekaźnika.
Silne działanie przeciwdrgawkowe
Naukowcy zastosowali nowoczesną metodę polegającą na zastąpieniu atomów wodoru ich stabilnym izotopem – deuterem. Dzięki temu opracowali nową generację związków wzmacniających działanie transportera EAAT2.
W badaniach przedklinicznych nowe substancje wykazały bardzo dobre właściwości farmakologiczne oraz silne działanie przeciwdrgawkowe.
Co więcej, autorzy po raz pierwszy potwierdzili mechanizm działania tych związków za pomocą badań elektrofizjologicznych. Wyniki wskazują, że aktywują one transporter odpowiedzialny za usuwanie nadmiaru glutaminianu z mózgu.
Zamiast neuronów celem są astrocyty
Jak podkreśla prof. Krzysztof Kamiński z Katedry Chemii Farmaceutycznej UJ CM, nowe podejście różni się od dotychczasowych metod leczenia chorób neurologicznych.
Badacz dodaje, że zespół liczy na rozwój innowacyjnych i dobrze tolerowanych terapii chorób związanych z ekscytotoksycznością glutaminianu.
